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認識降脂藥物

妙手醫生

發布時間:2022-11-16閱讀量:1367次閱讀
溫馨提示:以下內容是針對圓心大藥房網上藥店展示的商品進行分享,方便患者了解日常用藥相關事項。請患者在用藥時(處方藥須憑處方)在藥師指導下購買和使用。

作者:揭秉章 首都醫科大學附屬復興醫院

高血脂癥是指由于脂肪代謝或運行的不正常導致的一種或更多的脂類物質。高血脂是動脈粥樣硬化和冠心病的重要原因,冠狀動脈粥樣硬化所致的冠心病,其原因是心肌缺血、心絞痛、心肌梗塞。因此,本文對目前臨床上常見的降脂藥物的分類及合理使用進行了簡要介紹。

1種降脂劑

降脂藥是一種能夠降低血清甘油三酯或降低血漿濃度的藥物。降脂藥物種類繁多,分類難度大。降總膽固醇、降總膽固醇、降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯和降總膽固醇四大類。總而言之,它可以防止腸內的膽酸和膽固醇的吸收,促進膽酸和膽固醇的排泄。通過抑制體內的膽固醇合成,或者通過促進膽固醇的轉化,可以促進 LDL在細胞膜上的表達,從而加快脂質的降解。活化脂蛋白代謝酶,使其水解。抑制體內其它脂肪的合成,或促進其它脂肪的新陳代謝。

1.1種膽酸復合物

這些藥物的共同作用就是抑制膽酸和膽固醇的吸收,促進膽酸和膽固醇的排泄,從而加速膽固醇的分解。這些藥物包括樹脂類,新霉素類,谷固醇和活性碳。由于其毒性較大或效果不理想,新霉素和谷甾醇已經被人們所淘汰。目前已在臨床上進行了試驗,但其具體的效果和安全性還有待于進一步的驗證。目前已有文獻報導,在臨床上使用最多的是堿樹脂。此種藥物適用于所有非純合子家族型(FH)的高血脂。不適用于高血脂。混合型高脂血癥患者血清中總膽固素(TC)和甘油三酯(TG)均增高,需要聯合其它降血脂藥物。主要的膽酸整合劑是(ChoIestyramine),也叫消膽胺,是一種典型的堿性陰離子交換樹脂,分子量在一百萬以上,在水中不溶解。考來替泊,亦稱降膽寧。(Divistyramine)是一種具有藥物活性的陰離子交換樹脂,兩者均為樹脂。

1.2HMG-CoA還原酶抑制劑的研究

目前已知膽酸整合劑具有降 TC作用,但由于其副作用多,病人很難長時間持續使用。近年來,雖然膽酸整合劑的口味有所改進,一些不良反應也可以得到解決,但是,這些藥物只能阻斷膽酸和膽固醇的吸收,并不能抑制體內的膽固醇合成,而大多數高血脂病人的血液中 TC是通過身體合成的。因此,單純使用膽酸整合劑并不能取得預期的效果。近年發現3-羥基-3-甲基戊二酰-輔酶 A (HMG-CoA)的抑制劑,具有一定的阻抑作用。單純應用HMG-CoA還原酶抑制劑或與膽酸整合劑聯合使用,治療高膽固醇血癥效果更為顯著。HMG-CoA還原酶抑制劑是一種具有潛在應用前景的新型降脂劑。目前常用的制劑有、、、、、等。

1.3煙酸和它的衍生物

1.3.1煙酸(尼古丁)屬。在使用過量時,可以起到顯著的調整效果。

1.3.2尼古丁對血脂的調控作用和作用與服用前的血脂水平相關,而對血脂異常的影響則更為顯著。

1.3.3阿西莫司,又名氧甲基吡唑嗪,(Olbetam)。本發明是一種新型的人造煙酸衍生物,其應用領域類似于煙酸,但其抗脂肪效果更持久,效果更好。

1.3.4煙酸肌醇酯是一種以1-肌醇和6-6分子煙酸組成的酯類。這種藥物被消化后會在身體里慢慢被分解為煙酸和肌醇。本品具有軟化及持續的外周血管擴張、提高脂類代謝、溶解纖維蛋白、血栓及抗凝的功效。本品具有降血脂的作用,與煙酸一樣。

1.4種貝特類

Clofibrate),也稱安妥明(Clofibrate),冠心平(CPIB)和阿特羅米德(Atromid-S).是目前使用最早的此類藥物。其作用是:降低體內 cAMP的水平,抑制脂肪組織,降低血液中非酯化脂肪酸的水平,從而降低肝中 VLDL的合成和分泌。同時還能提高脂蛋白脂酶的活力,促進 LDL和 TG的分解。結果表明,血漿 VLDL、 TG、LDL-C和 TC水平明顯降低。此外,其能降低血液中的膽固醇水平,并能抑制肝臟內的膽固醇合成,促進腸內膽固醇的排泄。

近年來,人們發現氯貝特的某些衍生物具有降低血脂、降低膽固醇等功效,同時也降低了其他不良反應。這些衍生物對血脂的調控作用及用量也有很大差異。例如:新安妥明(Lifibrate);氯和雙貝特;(EtofyllineClofibrate)也叫 Doulip,洛尼特;苯扎貝特,亦稱必降脂肪;另外,還有兩種苯扎貝特,分別是必降脂緩釋片和脂康平;(Fenofibrate)又稱力平脂;還有一種類似于本類藥物(Gemfibrozil),也叫諾衡,諾銜,康利脂,潔脂。

1.5普羅布考

普羅布考,也叫丙丁酚,是一種具有很強脂溶性的藥物,能在人體的脂肪組織中積累,停止使用后,會慢慢地排出體外。這種效果可以持續幾個星期。停用半年后,仍能檢測到體內的脂肪組織及血液中的藥物。這種藥物大部分是隨著膽汁排出的。普羅布考對動物和人均有一定的降脂作用,但也能降低血清HDL-C的含量。不會對 TG產生任何影響。其降脂作用機理迄今尚未完全闡明。

1.6甲基苯丙胺

泛硫乙胺,也叫泛硫乙胺,它具有適度的調節血脂的作用,類似于阿西莫司(樂脂平)和益多酯(特調脂)。泛硫乙胺的顯著優勢是副作用小,對肝臟和腎臟無不良影響,停用1個月后,仍具有顯著的調節血脂的作用。

1.7種彈性體

它是從胰腺中提煉出來的一種很容易溶解的物質。它是由25900個皮膚構成的240個皮膚。它可以抑制膽固醇的合成和促進膽固醇向膽酸的轉化,從而降低血清中 TC的含量。此外,還具有抗脂肪肝的功效。除了純合子家族性高血脂外,本品主要用于高血脂

1.8歐米加-3脂肪酸

海魚的油脂是最多的,包括海魚的油脂,它含有豐富的 EPA和 DHA。目前,海魚油對血脂的調控作用還沒有完全清楚。其作用是通過抑制肝臟脂質和脂蛋白的合成,從而促使膽固醇的排泄。此外,它還具有擴張冠心病、降低血栓、減緩動脈硬化、降低患病率等作用。這很有可能是因為它會影響前列腺素的代謝,改善和功能。北極地區的大部分人,都有較少的心血管疾病。目前,我國已經有很多品種的魚油濃縮制劑在生產銷售,但真正能夠應用到臨床上的有3種:1、多烯康膠丸、2、脈樂康、3、魚油烯康。

除了具有降低血脂的功效之外,它還具有抑制血小板聚集和延遲血栓的作用。最近的研究表明,omega-3脂肪酸在 PTCA手術中起到了預防冠心病的作用,但是其可靠性有待于更多的研究。

1.9其它

在課本上、雜志和電視上都有很多的降脂藥,如山梨丸、橡膠種子油、、、和絞股蘭片等,但在臨床和基礎上都很少見,而且效果也不是很好。其安全性和臨床效果有待于進一步的檢驗。祖國醫學的巨大財富還需要繼續努力去發掘。

 

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