甲磺酸奧希替尼片是治療肺癌的藥,是一種激酶抑制劑,它可用于易瑞沙、特羅凱耐藥患者和肺癌腫瘤T790M突變的患者,適用于有轉移表皮生長因子受體(EGFR)這一基因突變的肺癌患者輔助治療,也是中國首個獲批用于早期肺癌輔助治療的靶向藥物。
甲磺酸奧希替尼片還屬于抗腫瘤藥,適用于既往經表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑治療時、治療后出現疾病進展并且經檢驗確認存在突變陽性的局部晚期、轉移性非小細胞性肺癌成人患者的治療。甲磺酸奧希替尼片的有效成分是甲磺酸奧希替尼,是表皮生長因子受體的激酶抑制劑,與表皮生長因子受體某些突變體不可逆的結合濃度,較野生型低約九倍。在細胞培養和動物腫瘤移植模型中,奧西替尼對攜帶表皮生長因子受體突變的非小細胞肺癌細胞株具有抗腫瘤作用。
在細胞培養和動物腫瘤移植瘤模型中,奧希替尼對攜帶EGFR突變的非小細胞肺癌細胞株具有抗腫瘤作用,對野生型EGFR基因擴增的抗腫瘤活性較弱。甲磺酸奧希替尼片是第一個被批準上市的治療T790M突變陽性的、接受過其他表皮生長因子抑制劑類藥物治療后病情依然有進展的非小細胞肺癌。注意此藥應在由抗腫瘤治療方面有豐富經驗的醫生處方使用,治療需要個體化施治。
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