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普萘洛爾作為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎上腺素β受體阻滯劑，阻斷心臟上的β1和β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺的作用，降低心臟的收縮力和收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌的收縮，從而起到降壓的作用。
當(dāng)它阻斷β1受體，使心率減慢，心肌收縮率下降，心臟輸出量減少，可使血壓下降，腎小球旁器β1受體阻斷，可使腎小球旁細(xì)胞分泌腎素減少，可使血管緊張素醛固酮下降，導(dǎo)致血管擴(kuò)張，鈉水潴留減少，可引起血壓下降。
當(dāng)交感神經(jīng)突觸前膜β2受體被阻斷，遞質(zhì)釋放的正反饋?zhàn)饔脺p低，腎素釋放減少，血壓下降。
當(dāng)心血管中樞β受體被阻斷，外周交感神經(jīng)張力減低，也可直接使血壓下降，就是普萘洛爾的抗高血壓的機(jī)制。
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