2019年8月奧希替尼獲得國家藥監局批準，用于EGFR基因突變陽性晚期非小細胞肺癌的一線治療。適用于既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現疾病進展，并且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。
甲磺酸奧希替尼片應由在抗腫瘤治療方面富有經驗的醫生處方使用。在使用本品治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌前，首先需要明確EGFRT790M突變的狀態，應采用經過充分驗證的檢測方法確定存在EGFRT790M突變。如沒有T790M基因突變的患者，吃奧希替尼可能會沒有效果，因為此時的耐藥，往往是由于其他耐藥突變導致的，抑制T790M靶點的奧希替尼對其無的放矢。
其次18歲及以下人群也不適合使用奧希替尼，因為目前還沒有相關的對兒童和未成年患者的治療效果和安全性研究，其他患有某些疾病的患者，服用奧希替尼治療時則需要時刻監視自己的身體情況，所以，患者在治療前應該將疾病史詳細告訴醫生，以便醫生評估你是否適合服用奧希替尼。
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